Antihistaminiques 1, 2 et 3 générations

Les antihistaminiques sont des substances qui inhibent l'action de l'histamine libre. Lors de l'ingestion d'un allergène, de l'histamine est libérée par les mastocytes du tissu conjonctif constituant le système immunitaire de l'organisme. Il commence à interagir avec des récepteurs spécifiques et provoque des démangeaisons, un gonflement, des éruptions cutanées et d'autres manifestations allergiques. Les antihistaminiques sont responsables du blocage de ces récepteurs. Il y a trois générations de ces médicaments.

Antihistaminiques de 1ère génération

Ils sont apparus en 1936 et continuent d’être utilisés. Ces médicaments entrent dans une relation réversible avec les récepteurs H1, ce qui explique la nécessité d'une posologie élevée et d'une fréquence d'administration élevée.

Les antihistaminiques de première génération se caractérisent par les propriétés pharmacologiques suivantes:

réduire le tonus musculaire;

avoir des effets sédatifs, hypnotiques et anticholinergiques;

potentialiser les effets de l'alcool;

avoir un effet anesthésique local;

donner un effet thérapeutique rapide et fort, mais à court terme (4-8 heures);

une longue réception réduit l'activité des antihistaminiques, donc toutes les 2-3 semaines, les fonds changent.

La plupart des médicaments antihistaminiques de la 1re génération sont liposolubles, peuvent surmonter la barrière hémato-encéphalique et se lier aux récepteurs H1 du cerveau, ce qui explique l’effet sédatif de ces médicaments, qui augmente après la prise d’alcool ou de psychotropes. Une agitation psychomotrice peut être observée lors de la prise de doses médiothérapeutiques chez les enfants et les adultes hautement toxiques. En raison de la présence de sédation, les antihistaminiques de première génération ne sont pas prescrits aux personnes dont les activités nécessitent une attention accrue.

Les propriétés anticholinergiques de ces médicaments entraînent des réactions analogues à celles de l'atropine, telles que tachycardie, nasopharynx et cavité buccale sèches, rétention urinaire, constipation, vision floue. Ces caractéristiques peuvent être utiles pour la rhinite, mais elles peuvent augmenter l'obstruction des voies respiratoires causée par l'asthme bronchique (augmentation de la viscosité des expectorations), contribuer à l'exacerbation de l'adénome de la prostate, du glaucome et d'autres maladies. Dans le même temps, ces médicaments ont un effet anti-émétique et anti-pompage, réduire la manifestation du parkinsonisme.

Un certain nombre de ces antihistaminiques sont inclus dans la composition des moyens combinés, qui sont utilisés pour la migraine, le rhume, le mal des transports, ou ont un effet sédatif ou hypnotique.

Une longue liste d'effets secondaires de la prise de ces antihistaminiques les rend moins susceptibles d'être utilisés dans le traitement des maladies allergiques. De nombreux pays développés ont interdit leur mise en œuvre.

Diphenhydramine

Dimedrol est prescrit pour le rhume des foins, l'urticaire, le mal de mer et de l'air, la rhinite vasomotrice, l'asthme bronchique, les réactions allergiques causées par l'introduction de médicaments (par exemple, des antibiotiques), dans le traitement de l'ulcère peptique, de la dermatose, etc.

Avantages: activité antihistaminique élevée, sévérité réduite des réactions allergiques, pseudo-allergiques. Dimedrol a des effets antiémétiques et antitussifs, a un effet anesthésique local et constitue donc une alternative au Novocain et à la lidocaïne quand ils sont intolérants.

Inconvénients: effets imprévisibles de la prise du médicament, ses effets sur le système nerveux central. Il peut provoquer une rétention urinaire et assécher les muqueuses. Les effets secondaires comprennent les effets sédatifs et hypnotiques.

Diazolin

Diazolin a les mêmes indications d'utilisation que les autres antihistaminiques, mais il en diffère par ses effets.

Avantages: un léger effet sédatif permet de l'appliquer lorsqu'il n'est pas souhaitable d'avoir un effet dépresseur sur le système nerveux central.

Inconvénients: irrite les muqueuses du tractus gastro-intestinal, provoque des vertiges, des troubles de la miction, de la somnolence, ralentit les réponses motrices et motrices. Il existe des informations sur les effets toxiques du médicament sur les cellules nerveuses.

Suprastin

Suprastin est prescrit pour le traitement de la conjonctivite allergique saisonnière et chronique, de l'urticaire, de la dermatite atopique, de l'œdème de Quincke, du prurit d'étiologies diverses et de l'eczéma. Il est utilisé sous forme parentérale pour les affections allergiques aiguës nécessitant des soins d'urgence.

Avantages: le sérum sanguin ne s'accumule pas. Par conséquent, même en cas d'utilisation prolongée, il ne provoque pas de surdosage. En raison de la forte activité antihistaminique, il existe un effet thérapeutique rapide.

Inconvénients: des effets secondaires - somnolence, vertiges, réactions inhibées, etc. - sont présents bien qu'ils soient moins prononcés. L'effet thérapeutique à court terme, pour l'étendre, de Suprastin associé à des bloqueurs H1 n'ayant pas de propriétés sédatives.

Tavegil

Tavegil sous forme d'injections est utilisé pour l'angioedème, ainsi que pour le choc anaphylactique, en tant qu'agent préventif et thérapeutique pour les réactions allergiques et pseudo-allergiques.

Avantages: a un effet antihistaminique plus long et plus puissant que la diphenhydramine et un effet sédatif plus modéré.

Inconvénients: il peut provoquer une réaction allergique, a un effet inhibiteur.

Fancarol

Fenkarol prescrit avec l'émergence d'une dépendance à d'autres antihistaminiques.

Avantages: a une faible gravité des propriétés sédatives, n’a pas d’effet inhibiteur prononcé sur le système nerveux central, est peu toxique, bloque les récepteurs H1 et est capable de réduire le contenu en histamine dans les tissus.

Inconvénients: activité antihistaminique inférieure à celle de la diphenhydramine. Fencarol est utilisé avec prudence en présence de maladies gastro-intestinales, du système cardiovasculaire et du foie.

Antihistaminiques 2 générations

Ils ont des avantages sur les médicaments de première génération:

il n'y a pas d'effet sédatif et cholinolytique, puisque ces médicaments ne permettent pas de surmonter la barrière hémato-encéphalique; seules certaines personnes souffrent de somnolence modérée;

activité mentale, l'activité physique ne souffre pas;

l'effet des drogues atteint 24 heures, elles sont donc prises une fois par jour;

ils ne créent pas de dépendance, ce qui vous permet de les assigner longtemps (3-12 mois);

lors de l’arrêt du médicament, l’effet thérapeutique dure environ une semaine;

les médicaments ne sont pas adsorbés avec les aliments dans le tractus gastro-intestinal.

Mais les antihistaminiques de 2e génération ont un effet cardiotoxique à des degrés divers; par conséquent, lorsqu'ils sont pris, ils surveillent l'activité cardiaque. Ils sont contre-indiqués chez les patients âgés et les patients souffrant de troubles du système cardiovasculaire.

La survenue d'une cardiotoxicité s'explique par la capacité des antihistaminiques de deuxième génération à bloquer les canaux potassiques du cœur. Le risque augmente lorsque ces médicaments sont associés à des médicaments antifongiques, à des macrolides, à des antidépresseurs, à la consommation de jus de pamplemousse et à des troubles graves de la fonction hépatique.

Claridol et clarisens

Claridol est utilisé pour le traitement de la rhinite allergique saisonnière ou cyclique, de l'urticaire, de la conjonctivite allergique, de l'œdème de Quincke et d'un certain nombre d'autres maladies d'origine allergique. Il fait face à des syndromes pseudo-allergiques et à des allergies aux piqûres d'insectes. Inclus dans les mesures globales pour le traitement de la dermatose prurigineuse.

Avantages: Claridol a une action antiprurigineuse, antiallergique et anti-exsudative. Le médicament réduit la perméabilité capillaire, empêche le développement de l'œdème, soulage les spasmes des muscles lisses. Il n'a aucun effet sur le système nerveux central, aucun effet anticholinergique et sédatif.

Inconvénients: occasionnellement après la prise de Claridol, les patients se plaignent de bouche sèche, de nausées et de vomissements.

Klarotadin

Klarotadin contient le principe actif loratadine, un bloqueur sélectif des récepteurs de l'histamine H1, sur lequel il a un effet direct, vous permettant d'éviter les effets indésirables inhérents aux autres antihistaminiques. Les indications d'utilisation sont la conjonctivite allergique, l'urticaire aiguë chronique et idiopathique, la rhinite, les réactions pseudo-allergiques associées à la libération d'histamine, les piqûres d'insectes allergiques, les démangeaisons.

Avantages: le médicament n’a pas d’effet sédatif, ne provoque pas de dépendance, agit rapidement et longtemps.

Inconvénients: les conséquences indésirables de l’administration de Klarodin incluent les troubles du système nerveux: asthénie, anxiété, somnolence, dépression, amnésie, tremblements, agitation chez l’enfant. Une dermatite peut apparaître sur la peau. Mictions fréquentes et douloureuses, constipation et diarrhée. Prise de poids due à une perturbation du système endocrinien. Les lésions du système respiratoire peuvent se manifester par une toux, un bronchospasme, une sinusite et des manifestations similaires.

Lomilan

Lomilan est indiqué pour le traitement de la rhinite allergique (rhinite) saisonnière et persistante, éruptions cutanées d’origine allergique, pseudo-allergies, réactions aux piqûres d’insectes, inflammation des muqueuses de l’œil.

Avantages: Lomilan est capable de soulager les démangeaisons, de réduire le tonus des muscles lisses et de la production d'exsudat (un fluide spécial qui apparaît pendant le processus inflammatoire), de prévenir l'enflure des tissus après une demi-heure après la prise du médicament. La plus grande efficacité vient dans 8-12 heures, puis diminue. Lomilan ne crée pas de dépendance et n’a pas d’effet négatif sur l’activité du système nerveux.

Inconvénients: les effets indésirables sont rares, ils se manifestent par des maux de tête, de la fatigue et de la somnolence, une inflammation de la muqueuse gastrique, des nausées.

Laura Hexal

Laura Hexal est recommandée contre la rhinite allergique saisonnière et saisonnière, la conjonctivite, la dermatose prurigineuse, l'urticaire, l'angioedème, les piqûres d'insectes allergiques et diverses réactions pseudo-allergiques.

Avantages: le médicament ne possède ni action anticholinergique ni action centrale, sa réception n’affecte ni l’attention, ni les fonctions psychomotrices, les performances et les qualités mentales du patient.

Inconvénients: LauraHexal est généralement bien toléré, mais entraîne occasionnellement une fatigue accrue, une bouche sèche, des maux de tête, une tachycardie, des vertiges, des réactions allergiques, une toux, des vomissements, une gastrite, une fonction hépatique anormale.

Claritin

Claritin contient le composant actif, la loratadine, qui bloque les récepteurs de l'histamine H1 et empêche la libération d'histamine, de bradicanine et de sérotonine. L'efficacité des antihistaminiques dure une journée et les effets thérapeutiques interviennent après 8 à 12 heures. Claritin est prescrit pour le traitement de la rhinite allergique, des réactions allergiques de la peau, des allergies alimentaires et de l'asthme léger.

Avantages: haute efficacité dans le traitement des maladies allergiques, le médicament ne crée pas de dépendance, somnolence.

Inconvénients: les effets secondaires sont rares, ils se manifestent par des nausées, des maux de tête, des gastrites, de l'agitation, des réactions allergiques, de la somnolence.

Rupafin

Rupafin possède un ingrédient actif unique, la rupatadine, caractérisée par une activité antihistaminique et un effet sélectif sur les récepteurs périphériques H1-histamine. Il est prescrit pour l'urticaire chronique idiopathique et la rhinite allergique.

Avantages: Rupafin résiste efficacement aux symptômes des maladies allergiques susmentionnées et n’affecte pas le travail du système nerveux central.

Inconvénients: effets indésirables du médicament pris - asthénie, vertiges, fatigue, maux de tête, somnolence, sécheresse de la bouche. Il peut affecter les systèmes respiratoire, nerveux, musculo-squelettique et digestif, ainsi que le métabolisme et la peau.

Zyrtec

Zyrtec est un antagoniste compétitif du métabolite de l’hydroxyzine, l’histamine. Le médicament facilite le déroulement et empêche parfois le développement de réactions allergiques. Zyrtec limite la libération de médiateurs, réduit la migration des éosinophiles, des basophiles et des neutrophiles. Le médicament est utilisé pour la rhinite allergique, l'asthme, l'urticaire, la conjonctivite, la dermatite, la fièvre, le prurit et l'œdème de Quincke.

Avantages: prévient efficacement l'œdème, réduit la perméabilité capillaire, supprime les spasmes des muscles lisses. Zyrtec ne possède pas d'action anticholinergique ni antisérotonine.

Inconvénients: une mauvaise utilisation du médicament peut entraîner des vertiges, des migraines, de la somnolence et des réactions allergiques.

Kestin

Kestin bloque les récepteurs à l'histamine qui augmentent la perméabilité vasculaire, provoquant des spasmes musculaires et conduisant à la manifestation d'une réaction allergique. Il est utilisé pour traiter la conjonctivite allergique, la rhinite et l'urticaire chronique idiopathique.

Avantages: le médicament agit une heure après l'application, l'effet thérapeutique dure 2 jours. La réception de Kestin pendant cinq jours vous permet de conserver l’effet antihistaminique pendant environ 6 jours. L'effet sédatif ne se produit pratiquement pas.

Inconvénients: Kestin peut causer de l'insomnie, des douleurs abdominales, des nausées, de la somnolence, de l'asthénie, des maux de tête, une sinusite et une bouche sèche.

Antihistaminiques nouveaux, 3 générations

Ces substances sont des promédicaments, ce qui signifie qu'une fois dans le corps, elles sont converties de leur forme originale en métabolites pharmacologiquement actifs.

Tous les antihistaminiques de la 3ème génération n’ont pas d’effet cardiotoxique ni sédatif, ils peuvent donc être utilisés par des personnes dont l’activité est associée à une concentration élevée de l’attention.

Ces médicaments bloquent les récepteurs H1 et ont également un effet supplémentaire sur les manifestations allergiques. Ils ont une haute sélectivité, ne surmontent pas la barrière hémato-encéphalique, ils n'ont donc pas de conséquences négatives sur le système nerveux central, il n'y a pas d'effet secondaire sur le cœur.

La présence d'effets supplémentaires contribue à l'utilisation d'antihistaminiques sur trois générations avec un traitement à long terme de la majorité des manifestations allergiques.

Gismanal

Gismanal est prescrit comme agent thérapeutique et prophylactique contre le rhume des foins, les réactions allergiques de la peau, y compris l'urticaire, la rhinite allergique. L'effet du médicament se développe sur 24 heures et atteint son maximum après 9 à 12 jours. Sa durée dépend du traitement précédent.

Avantages: le médicament n'a presque pas d'effet sédatif, n'augmente pas l'effet des somnifères ni de l'alcool. Cela n'affecte pas non plus l'aptitude à conduire ou l'activité mentale.

Inconvénients: Gismanal peut provoquer une augmentation de l'appétit, des membranes muqueuses sèches, une tachycardie, une somnolence, une arythmie, un allongement de l'intervalle QT, des palpitations, un collapsus.

Trexil

Trexyl est un antagoniste à action rapide du récepteur H1 à action rapide, dérivé du butérophénol, dont la structure chimique diffère de ses analogues. Il est utilisé dans la rhinite allergique pour soulager ses symptômes, ses manifestations allergiques dermatologiques (dermographisme, dermatite de contact, urticaire, eczéma atopique), son asthme, ses exercices atopiques et provoqués, ainsi que dans le cadre de réactions allergiques aiguës à divers stimuli.

Avantages: pas d'effet sédatif ni anticholinergique, influence sur l'activité psychomotrice et le bien-être d'une personne. Le médicament est sans danger pour les patients atteints de glaucome et souffrant de troubles de la prostate.

Points faibles: en cas de dépassement de la dose recommandée, une faible manifestation de sédation a été observée, ainsi qu'une réaction du tractus gastro-intestinal, de la peau et des voies respiratoires.

Telfast

Telfast est un antihistaminique très efficace, qui est un métabolite de la terfénadine et qui présente donc une grande similitude avec les récepteurs de l'histamine H1. Telfast se lie à eux et les bloque, prévenant leurs manifestations biologiques en tant que symptômes allergiques. Les membranes des mastocytes sont stabilisées et la libération d'histamine par celles-ci est réduite. Les indications d'utilisation sont l'œdème de Quincke, l'urticaire, le rhume des foins.

Avantages: ne présente pas de propriétés sédatives, n’affecte pas la vitesse des réactions et la concentration de l’attention, les travaux cardiaques, ne provoque pas de dépendance, est très efficace contre les symptômes et les causes des maladies allergiques.

Inconvénients: les effets rares de la prise du médicament sont les maux de tête, les nausées, les étourdissements, l’essoufflement, les réactions anaphylactiques, les rougeurs de la peau.

Fexadine

Le médicament est utilisé pour traiter la rhinite allergique saisonnière avec les manifestations suivantes du rhume des foins: prurit, éternuement, rhinite, rougeur de la membrane muqueuse des yeux, ainsi que pour le traitement de l'urticaire chronique idiopathique et ses symptômes: prurit, rougeur.

Avantages - lors de la prise du médicament, il n'y a pas d'effets secondaires typiques des antihistaminiques: déficience visuelle, constipation, bouche sèche, prise de poids, effet négatif sur le travail du muscle cardiaque. Le médicament peut être acheté en pharmacie sans ordonnance, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les personnes âgées, les patients et les insuffisants rénaux et hépatiques. Le médicament agit rapidement et conserve ses effets pendant la journée. Le prix du médicament n’est pas trop élevé, il est disponible pour beaucoup de personnes souffrant d’allergies.

Inconvénients - après un certain temps, il peut entraîner une dépendance à l’action du médicament, il entraîne des effets secondaires: dyspepsie, dysménorrhée, tachycardie, maux de tête et vertiges, réactions anaphylactiques, perversion du goût. La dépendance au médicament peut se former.

Fexofast

Le médicament est prescrit pour la survenue d'une rhinite allergique saisonnière, ainsi que pour l'urticaire chronique.

Bénéfices - le médicament est rapidement absorbé et atteint l’heure souhaitée une heure après l’admission. Cette action se poursuit tout au long de la journée. Son admission ne nécessite pas de restrictions pour les personnes utilisant des mécanismes complexes, conduisant des véhicules, ne provoque pas d'effet sédatif. Fexofast vendu sans ordonnance, a un prix abordable, se révèle être très efficace.

Inconvénients - pour certains patients, le médicament n'apporte qu'un soulagement temporaire, n'entraînant pas un rétablissement complet des manifestations de l'allergie. Il a des effets secondaires: gonflement, somnolence accrue, nervosité, insomnie, maux de tête, faiblesse, augmentation des symptômes d'allergie sous forme de prurit, éruption cutanée.

Levocetirizin-Teva

Le médicament est prescrit pour le traitement symptomatique du rhume des foins (pollinose), l'urticaire, la rhinite allergique et la conjonctivite allergique avec démangeaisons, larmoiement, hyperémie conjonctivale, dermatose avec éruptions cutanées et éruptions cutanées, œdème de Quincke.

Avantages - Levocytirizin-Teva montre rapidement son efficacité (en 12 à 60 minutes) et effectue pendant la journée la prévention de l'apparition et réduit le flux de réactions allergiques. Le médicament est rapidement absorbé et présente une biodisponibilité de 100%. Il peut être utilisé pour le traitement à long terme et pour les soins d'urgence en cas d'exacerbation saisonnière des allergies. Disponible pour le traitement des enfants à partir de 6 ans.

Inconvénients - a des effets secondaires tels que somnolence, irritabilité, nausées, maux de tête, prise de poids, tachycardie, douleurs abdominales, œdème de Quincke, migraine. Le prix de la drogue est assez élevé.

Xyzal

Le médicament est utilisé pour le traitement symptomatique de telles manifestations de pollinose et d'urticaire, telles que prurit, éternuement, inflammation de la conjonctive, rhinorrhée, angioedème, dermatite allergique.

Avantages - Xyzal a une orientation antiallergique prononcée, constituant un moyen très efficace. Il prévient l'apparition de symptômes d'allergie, facilite leur évolution, n'a aucun effet sédatif. Le médicament agit très rapidement et conserve son effet le jour suivant la date d'admission. Ksizal peut être utilisé pour traiter les enfants à partir de 2 ans. Il est disponible en deux formes posologiques (comprimés, gouttes) acceptables en pédiatrie. Il élimine la congestion nasale, arrête rapidement les symptômes d'allergies chroniques, n'a aucun effet toxique sur le coeur et le système nerveux central

Inconvénients - le remède peut présenter les effets secondaires suivants: bouche sèche, fatigue, douleurs abdominales, prurit, hallucinations, essoufflement, hépatite, convulsions, douleurs musculaires.

Erius

Le médicament est indiqué dans le traitement de la pollinose saisonnière, de la rhinite allergique, de l’urticaire chronique idiopathique avec des symptômes tels que larmoiement, toux, démangeaisons, gonflement de la muqueuse nasopharyngée.

Avantages - Erius a un effet extrêmement rapide sur les symptômes d'allergie. Il peut être utilisé pour traiter les enfants d'année en année, car son degré de sécurité est élevé. Il est bien toléré, adultes et enfants, est disponible en plusieurs formes posologiques (comprimés, sirop), ce qui est très pratique pour une utilisation en pédiatrie. Il peut être pris sur une longue période (jusqu’à un an) sans causer de dépendance (résistance). Arrête de manière fiable les manifestations de la phase initiale de la réponse allergique. Après un traitement, son effet dure 10 à 14 jours. Les symptômes de surdosage ne sont pas marqués, même avec une dose multipliée par cinq par Erius.

Inconvénients - des effets indésirables peuvent survenir (nausées et vomissements, maux de tête, tachycardie, symptômes allergiques locaux, diarrhée, hyperthermie). Les enfants souffrent généralement d'insomnie, de maux de tête et de fièvre.

Desal

Le médicament est destiné au traitement des manifestations d'allergies telles que la rhinite allergique et l'urticaire, marquées par des démangeaisons et des éruptions cutanées. Le médicament soulage les symptômes de la rhinite allergique, tels que les éternuements, les démangeaisons au nez et au ciel, les larmoiements.

Avantages - Desal prévient l'apparition d'œdème, de spasmes musculaires, réduit la perméabilité capillaire. L'effet de la prise du médicament peut être vu après 20 minutes, il persiste pendant un jour. Une seule dose du médicament est très pratique, deux formes de libération sont le sirop et les comprimés, dont la consommation ne dépend pas de la nourriture. Desal étant prescrit pour traiter les enfants à partir de 12 mois, le médicament sous forme de libération sous forme de sirop est très demandé. Le médicament est tellement sûr que même une dose excessive de 9 fois ne provoque pas de symptômes négatifs.

Inconvénients - il peut arriver que des symptômes d’effets secondaires tels que fatigue accrue, maux de tête, sécheresse de la muqueuse buccale se manifestent. D'autres effets secondaires tels que l'insomnie, la tachycardie, l'apparition d'hallucinations, la diarrhée, l'hyperactivité. Les manifestations allergiques des effets secondaires sont possibles: démangeaisons, urticaire, angioedème.

Les antihistaminiques de 4e génération existent-ils?

Toutes les revendications des créateurs de publicité, qui positionnent les marques de médicaments en tant qu '«antihistaminiques de quatrième génération», ne sont rien de plus qu'un coup publicitaire. Ce groupe pharmacologique n'existe pas, bien que les distributeurs incluent non seulement les médicaments nouvellement créés, mais également les médicaments de seconde génération.

La classification officielle n'indique que deux groupes d'antihistaminiques - il s'agit des médicaments de la première et de la deuxième génération. Le troisième groupe de métabolites pharmacologiquement actifs se positionne dans l’industrie pharmaceutique sous le nom de «H1 histaminiques de la troisième génération ".

Antihistaminiques pour les enfants

Pour le traitement des manifestations allergiques chez les enfants, utilisez des antihistaminiques des trois générations.

Les antihistaminiques de première génération se distinguent par le fait qu’ils montrent rapidement leurs propriétés thérapeutiques et qu’ils sont éliminés du corps. Ils sont en demande pour le traitement des manifestations aiguës de réactions allergiques. Ils sont prescrits des cours courts. Les plus efficaces de ce groupe sont Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Un pourcentage important d’effets secondaires entraîne une diminution de l’utilisation de ces médicaments pour les allergies chez les enfants.

Les antihistaminiques de la 2ème génération ne provoquent pas d'effet sédatif, ils agissent plus longtemps et sont généralement utilisés une fois par jour. Peu d'effets secondaires. Parmi les médicaments de ce groupe destinés au traitement des manifestations d'allergies chez les enfants, vous trouverez Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

La 3ème génération d'antihistaminiques pour enfants comprend Hismanal, Terfen et d'autres. Ils sont utilisés dans les processus allergiques chroniques, car ils sont capables de rester longtemps dans le corps. Les effets secondaires sont absents.

Erius fait partie des nouveaux médicaments.

1ère génération: maux de tête, constipation, tachycardie, somnolence, bouche sèche, vision trouble, rétention urinaire et manque d'appétit;

2ème génération: effets négatifs sur le coeur et le foie;

3ème génération: ne pas avoir, recommandé pour une utilisation à partir de 3 ans.

Pour les enfants, libèrent des antihistaminiques sous forme de pommades (réactions allergiques de la peau), de gouttes, de sirops et de comprimés pour administration orale.

Antihistaminiques pendant la grossesse

Au cours du premier trimestre de la grossesse, il est interdit de prendre des antihistaminiques. Dans le second cas, ils ne sont prescrits que dans des cas extrêmes, car aucun de ces recours n'est absolument sans danger.

Les antihistaminiques naturels, tels que les vitamines C, B12, les acides pantothénique, oléique et nicotinique, le zinc, l’huile de poisson, peuvent aider à éliminer certains symptômes allergiques.

Les antihistaminiques les plus sûrs sont Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, mais leur utilisation doit être coordonnée avec un médecin.

Auteur de l'article: Alekseeva Maria Yurievna | Médecin généraliste

A propos du docteur: De 2010 à 2016 médecin praticien de l'hôpital thérapeutique de l'unité médicale et sanitaire centrale n ° 21, ville d'Elektrostal. Depuis 2016, il travaille dans le centre de diagnostic №3.

http://www.ayzdorov.ru/lechenie_anafilaksiya_preparati.php

Classification des antihistaminiques

(P.Creticos, 1993).

1ère génération - agir sur H périphérique et central1-histaminoreceptors, provoquent un effet sédatif, n’ont pas d’effet antiallergique supplémentaire.

  • Bamipine (Soventol, pommade)
  • dimeinden (Fenistil)
  • diphenhydramine (Dimedrol, Benadryl)
  • clemastine (Tavegyl)
  • mebhydroline (Diazolin, Omeril)
  • oxatomide (Tinset)
  • la prométhazine (Pipolphen, Diprazin)
  • Pheniramine (Avil)
  • Hifénadine (Phencarol)
  • chloropyramine (Suprastin)

avec action antiserotoninovym

  • Dimebon (Dimebone)
  • setastin (Loderix)
  • cyproheptadine (Peritol)

2ème génération - agit sur les récepteurs de l'histamine et stabilise la membrane des mastocytes.

  • kétotifène (Zaditen et autres)

3ème génération - n'affecte que le périphérique H1-Les récepteurs histaminiques ne provoquent pas d’effet sédatif, stabilisent la membrane des mastocytes et ont un effet anti-allergique supplémentaire.

  • acrivastine (semprex)
  • Astemizol (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • terfénadine (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • fexofénadine (Telfast)
  • loratadine (claritine)
  • cetirizine (Zyrtec)
  • Ebastine (Kestine)
  • Acélastine (Allergodil)
  • lévocabastine (Histimet)

Tableau 2. Caractéristiques des antihistaminiques modernes.

Tableau 3. Critères de sélection des antihistaminiques

1. La faisabilité de choisir un médicament ayant un effet anti-allergique supplémentaire:

    • rhinite allergique toute l'année;
    • rhinite allergique saisonnière (conjonctivite) avec une durée d'exacerbations saisonnières supérieure à 2 semaines;
    • urticaire chronique;
    • dermatite atopique;
    • dermatite de contact allergique;
    • syndrome atopique précoce chez les enfants.

2. Le patient a des problèmes spécifiques:

    • enfants de moins de 12 ans:
      • loratadine (claritine)
      • cetirizine (Zyrtec)
      • terfénadine (tréxyl)
      • astémizole (hismanal)
      • dimeinden (Fenistil)
    • enfants âgés de 1 à 4 ans atteints du syndrome atopique précoce:
      • cetirizine (Zyrtec)
      • loratadine (claritine)
    • les femmes enceintes:
      • loratadine (claritine)
      • fexofénadine (Telfast)
      • astémizole (hismanal)
    • femmes pendant l'allaitement:
      • clemastine (Tavegyl)
      • Pheniramine (Avil)
    • patients insuffisants rénaux:
      • loratadine (claritine)
      • astémizole (hismanal)
      • terfénadine (tréxyl)
    • patients atteints d'insuffisance hépatique:
      • loratadine (claritine)
      • cetirizine (Zytrec)
      • fexofénadine (Telfast)

· Antihistaminiques

    ... historiquement, le terme "antihistaminiques" désigne des agents qui bloquent les récepteurs de l'histamine H1, et les médicaments agissant sur les récepteurs de l'histamine H2 et qui sont utilisés comme antisécréteurs (cimétidine, ranitidine, famotidine, etc.) - les bloqueurs d'histamine.

En 1942, les premiers antagonistes des récepteurs H ont été créés, ce qui répondait aux exigences des médicaments. A partir de cette période a commencé l'ère de l'utilisation massive d'antihistaminiques dans la médecine générale.

Les antagonistes classiques des récepteurs H (ou médicaments de la première génération) sont principalement représentés par 6 groupes de composés chimiques dérivés d'éthanolamine, de phénothiazine, d'éthylène diamine, d'alkylamine, de pipérazine et de pipéridine. Parallèlement, plusieurs dizaines de ces médicaments étaient présents sur le marché pharmaceutique mondial.

Cette situation était due à certaines propriétés spécifiques communes des antagonistes des récepteurs H de la première génération. Les plus importants d'entre eux peuvent être résumés comme suit. À des doses thérapeutiques, ces médicaments se lient assez mal aux récepteurs H, en tant qu’antagonistes compétitifs de l’histamine, ce qui explique l’effet de leur action sur une période relativement courte et la nécessité de les utiliser plusieurs fois par jour et à des doses thérapeutiques relativement élevées.

Les médicaments de génération I n'ont pas une sélectivité d'action très élevée et peuvent donc, aux doses thérapeutiques, bloquer les récepteurs et autres médiateurs (récepteurs M-cholinergiques, récepteurs 5HT, récepteurs α-adrénergiques, récepteurs D), ce qui entraîne de nombreux effets secondaires indésirables (sur le système cardiovasculaire). tractus gastro-intestinal, vue, muqueuses, etc.). Les effets centraux de ces médicaments qui pénètrent dans la barrière hémato-encéphalique et ont un effet sédatif, ainsi que stimulent l'appétit, sont bien connus. Une propriété indésirable très importante des médicaments de la première génération est la tachyphylaxie, c'est-à-dire une diminution de l'action anti-histaminique lors d'une utilisation prolongée (plus de 7 à 10 jours). C'est pourquoi la présence d'un grand nombre d'antagonistes des récepteurs H sur le marché pharmaceutique était indispensable pour pouvoir remplacer un médicament par un autre au cours d'un traitement à long terme.

Malgré les propriétés indésirables mentionnées des antagonistes des récepteurs H de la première génération, ces médicaments sont largement utilisés jusqu'à présent, et même dans certains cas pour des raisons médicales prolongées. Avec l’expérience clinique et pharmacologique accumulée, il s’est avéré que, dans certaines situations cliniques, des propriétés indésirables dans des conditions normales (effet sédatif, capacité de bloquer d’autres types de récepteurs, courte durée d’action) peuvent être utilisées à des fins thérapeutiques, lorsqu’une fractionalité de dose peut être utilisée. L'avantage incontestable des antagonistes de la génération des récepteurs H est une variété de formes posologiques, y compris l'injection. En outre, il est impossible de ne pas prendre en compte la grande expérience médicale, ainsi que le coût relativement faible de ces médicaments par rapport aux médicaments de la dernière génération.

Antihistaminiques de la première génération: diphenhydramine chlorofènes, dexloféni (bonin), iprogeptadin (Peritol).

Les propriétés pharmacologiques suivantes sont les plus caractéristiques des antihistaminiques de la première génération (sédatifs):
• Effet sédatif, déterminé par le fait que la plupart des antihistaminiques de première génération, facilement dissous dans les lipides, pénètrent bien dans la barrière hémato-encéphalique et se lient aux récepteurs H1 du cerveau. Peut-être que leur effet sédatif consiste à bloquer les récepteurs centraux de la sérotonine et de l’acétylcholine. Le degré de manifestation de l'effet sédatif de la première génération varie selon les médicaments et les patients, allant de modéré à sévère, et augmente lorsqu'il est associé à l'alcool et aux psychotropes. Certains d'entre eux sont utilisés comme somnifères (doxylamine). Rarement, au lieu de la sédation, il se produit une agitation psychomotrice (plus souvent à doses thérapeutiques modérées chez les enfants et à fortes doses toxiques chez les adultes). En raison de l'effet sédatif, la plupart des médicaments ne peuvent pas être utilisés pendant la période de travail nécessitant une attention particulière. Tous les médicaments de première génération potentialisent l'action des sédatifs et des hypnotiques, des analgésiques narcotiques et non narcotiques, des inhibiteurs de la monoamine oxydase et de l'alcool.
• L’effet anxiolytique inhérent à l’hydroxyzine peut être dû à une inhibition de l’activité dans certaines zones de la région sous-corticale du SNC.
• Les réactions de type atropine associées aux propriétés anticholinergiques des médicaments sont les plus caractéristiques des éthanolamines et des éthylènediamines. Manifeste bouche sèche et nasopharynx, rétention urinaire, constipation, tachycardie et déficience visuelle. Ces propriétés fournissent l'efficacité des remèdes discutés pour la rhinite non allergique. Dans le même temps, ils peuvent augmenter l'obstruction dans l'asthme bronchique (en raison de l'augmentation de la viscosité des expectorations), provoquer une exacerbation du glaucome et conduire à une obstruction infravesiculaire dans l'adénome de la prostate, etc.
• L'effet antiémétique et anti-pompage est également probablement associé à l'effet anticholinergique central des médicaments. Certains antihistaminiques (diphénhydramine, prométhazine, cyclizine, méclizine) réduisent la stimulation des récepteurs vestibulaires et inhibent la fonction du labyrinthe et peuvent donc être utilisés dans le mal des transports.
• La série des antihistaminiques H1 réduit les symptômes de parkinsonisme en raison de l'inhibition centrale des effets de l'acétylcholine.
• L’effet antitussif est le plus caractéristique de la diphenhydramine, il est obtenu par une action directe sur le centre de la toux dans la médulla.
• L'effet antisérotonine, qui est principalement caractéristique de la cyproheptadine, est responsable de son utilisation dans la migraine.
• L'effet α-bloquant de la vasodilatation périphérique, notamment inhérent à l'antihistaminique de la série des phénothiazines, peut entraîner une diminution transitoire de la pression artérielle chez les personnes sensibles.
• L’anesthésique local (semblable à la cocaïne) est caractéristique de la plupart des antihistaminiques (en raison de la diminution de la perméabilité de la membrane aux ions sodium). La diphenhydramine et la prométhazine sont des anesthésiques locaux plus puissants que la novocaïne. Cependant, ils ont des effets systémiques analogues à ceux de la quinidine, se traduisant par un allongement de la phase réfractaire et le développement d'une tachycardie ventriculaire.
• Tachyphylaxie: diminution de l'activité des antihistaminiques lors d'une utilisation à long terme, confirmant le besoin d'alterner les médicaments toutes les 2-3 semaines.
• Il convient de noter que les antihistaminiques de la première génération se distinguent de la deuxième génération par la courte durée de l’exposition avec un effet clinique relativement rapide. Beaucoup d'entre eux sont disponibles sous forme parentérale.

La stratégie de création de nouveaux médicaments anti-histaminiques a changé après que l'hétérogénéité des récepteurs H ait été établie à la fin des années 60. Il s'est avéré que les manifestations externes de l'allergie sont médiées par l'action de l'histamine sur le 1er type de récepteur. Bien que 4 types de ces récepteurs soient maintenant connus, il est encore clair que les manifestations externes d'une réaction allergique sont le résultat de l'action de l'histamine sur les récepteurs de type 1 (récepteurs H1). Par conséquent, la tâche consistait à créer des inhibiteurs hautement sélectifs du récepteur H1 en l'absence de blocage d'autres récepteurs et de la perte d'autres propriétés indésirables, en particulier la sédation et la tachyphylaxie.

À la fin des années 1970, un composé (terfénadine) a été découvert par hasard, ce qui répondait aux exigences susmentionnées. Par la suite, la liste des composés présentant de telles propriétés a été complétée par de nouveaux agents constituant le groupe des antagonistes des récepteurs H1 de la génération II, qui comprenaient à cette époque l’astémizole, la loratadine, la cyterysine et l’ébastine. La terfénadine et l'astémizol ont jusqu'à présent quitté le marché pharmaceutique en raison de leurs effets secondaires indésirables connus sur le système cardiovasculaire.

Tous les représentants de la deuxième génération de médicaments appartenant à différents types de composés chimiques combinent des propriétés similaires, indiquant leurs avantages par rapport à la première génération de médicaments. Les préparations de la deuxième génération ont une grande affinité pour les récepteurs H1, la plupart d’entre elles appartenant à des bloqueurs non compétitifs. Cette dernière propriété nécessite une brève explication. L'hypothèse d'une non-compétitivité du blocage due à la liaison sélective du récepteur H1 semble raisonnable, mais pas dans la région des centres actifs responsables de la liaison à l'histamine, mais dans d'autres sites. Par conséquent, l'histamine ne peut pas déplacer un antagoniste qui se lie à un récepteur qui est maintenu dans un état lié pendant une longue période, empêchant ainsi la conformation du récepteur qui se produit lorsqu'il interagit avec un médiateur (l'histamine) et qui est nécessaire pour la signalisation dans la cellule.

Ainsi, une forte affinité pour le récepteur H1 est caractéristique des préparations de la deuxième génération. La force de liaison de l'antagoniste avec le récepteur H1 détermine la durée de son action et, par conséquent, la possibilité d'une dose unique du médicament pendant la journée. En raison de la haute sélectivité du blocage des récepteurs H1, les médicaments de la génération II, administrés à des doses thérapeutiques, ne bloquent pas les récepteurs des autres médiateurs et, par conséquent, ne présentent pas d'effets secondaires indésirables typiques des antagonistes des récepteurs H1 de la génération I. Les propriétés physicochimiques des préparations de deuxième génération permettent en pratique d’exclure ou de réduire de manière significative leur pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique et d’éliminer ainsi les effets centraux, notamment les sédatifs. Même pour la cétirizine, dans laquelle plusieurs études ont montré un effet sédatif dans un pourcentage de cas légèrement supérieur à celui des groupes placebo, cet effet est incomparablement moins prononcé que celui de son prédécesseur, l'hydroxyzine. Enfin, la plupart de ces médicaments ne présentent pas de tachyphylaxie, c’est-à-dire qu’ils peuvent être utilisés pendant longtemps par les patients sans les remplacer par d’autres antihistaminiques. En outre, ces médicaments peuvent être utilisés pour des indications cliniques plus larges: dans les états allergiques chroniques sans changer d'antagoniste, dans l'asthme bronchique, associés à des manifestations nécessitant la nomination d'antagonistes des récepteurs H1. Enfin, avec la création d'antagonistes des récepteurs H1 de la génération II, il est devenu possible d'utiliser des médicaments anti-histaminiques chez les personnes engagées dans des activités nécessitant une attention accrue, ce qui est particulièrement important de nos jours.

Certains des produits de la première génération dans leurs propriétés individuelles sont proches des produits de la deuxième génération. Par exemple, l'acrivastine, dont l'utilisation est fractionnée (3 fois par jour), est un bloqueur assez hautement sélectif des récepteurs H1, elle n'est que partiellement métabolisée et a rarement un effet sédatif. Les médicaments d'origine antihistaminique créés par des chercheurs nationaux (MD Mashkovsky, ME Kaminka) sont des dérivés de la quinuclidine. Le médicament bien connu de ce groupe, le fencarol (hifénadine), ressemble également à un médicament de seconde génération pour sa forte affinité pour le récepteur H1, son faible sédation et son bon profil d'innocuité. En plus de l'effet antagoniste sur les récepteurs H1, il augmente l'activité de la diamine oxydase (histaminase) et a donc un effet antiallergique supplémentaire en raison de la destruction de l'histamine libérée lors d'une réaction allergique.

Les antihistaminiques II médicaments génération: acrivastine (sempreks), astémizole (gismanal) diméthindène (Fenistil), oxatomide (Tynset), la terfénadine (bronal, gistadin) azélastine (Allergodil), lévocabastine (Gistimet), mizolastine, Loratadine (Claritin), épinastine (alesion), bustin (questine), bamipine (soventol).

Les propriétés les plus courantes des antihistaminiques de la génération II (non sédatifs) sont les suivantes:
• Haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1 sans effet sur les récepteurs de la choline et de la sérotonine.
• Effet clinique et durée d'action rapides. La prolongation peut être obtenue en raison d'une forte liaison aux protéines, de l'accumulation du médicament et de ses métabolites dans l'organisme et de son élimination retardée.
• Sédation minimale lors de l’utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques. Cela s'explique par le faible passage de la barrière hémato-encéphalique en raison de la nature de la structure de ces fonds. Certaines personnes particulièrement sensibles peuvent éprouver une légère somnolence, qui est rarement la cause du sevrage du médicament.
• Manque de tachyphylaxie pour une utilisation prolongée.
• La capacité à bloquer les canaux potassiques du muscle cardiaque, ce qui est associé à un intervalle QT prolongé et à une perturbation du rythme cardiaque. Le risque de cet effet secondaire augmente lorsqu'il est combiné avec des antihistaminiques antifongiques (kétoconazole et itraconazole), macrolides (érythromycine et clarithromycine), les antidépresseurs (fluoxétine, sertraline et paroxétine), avec l'utilisation de jus de pamplemousse, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
• Manque de formes parentérales, cependant, certaines d’entre elles (azélastine, lévocabastine, bamipine) sont disponibles sous forme topique.

Antihistaminique III génération (métabolites). Des moyens négatifs ont malheureusement amené d'autres moyens d'améliorer les antagonistes des récepteurs H1. Le fait est que la plupart des médicaments de cette série étaient des promédicaments, c’est-à-dire que, dans le corps, des métabolites pharmacologiquement actifs se forment rapidement à partir de la forme originale, qui ont un effet métabolique. Si le composé d'origine, contrairement à ses métabolites, produisait des effets indésirables, la survenue de conditions dans lesquelles sa concentration dans l'organisme augmentait pourrait avoir des conséquences graves. C’est exactement ce qui s’est passé à l’époque avec les médicaments terfénadine et astémizole. Parmi les antagonistes des récepteurs H1 connus à l’époque, seule la cétirizine n’était pas un promédicament, mais le médicament lui-même. Il s’agit du dernier métabolite pharmacologiquement actif de la préparation I génération Hydroxyzine. En prenant comme exemple la cétirizine, il a été montré qu'une modification métabolique mineure de la molécule initiale permettait d'obtenir un médicament pharmacologique qualitativement nouveau. Une approche similaire a été utilisée pour obtenir un nouvel agent antihistaminique, la fexofénadine, créé à partir du métabolite final pharmacologiquement actif de la terfénadine. Ainsi, la différence fondamentale entre la troisième génération d’antihistaminiques est qu’ils sont des métabolites actifs de la génération précédente d’antihistaminiques. Leur principale caractéristique est l'incapacité d'influencer l'intervalle QT. Actuellement, les médicaments de la génération III sont la cétirizine et la fexofénadine. Ces médicaments ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique et n'ont donc pas d'effets secondaires du système nerveux central. En outre, les antihistaminiques modernes ont d’autres effets antiallergiques significatifs: ils réduisent l’expression des molécules d’adhésion (ICAM-1) et suppriment la sécrétion d’IL-8, de GM-CSF et de sICAM-1 induite par les éosinophiles, la sévérité du bronchospasme induit par un allergène, réduire les effets de l'hyperréactivité bronchique.

Antihistaminiques de génération III: cétirizine (zyrtec), fexofénadine (telfast).

Ainsi, les médicaments antihistaminiques sont des moyens antiallergiques vraiment inépuisables. En orientant les efforts de recherche visant à augmenter l'affinité de ces composés pour les récepteurs H1, d'une part, et en développant et en renforçant la capacité d'inhibition de la fonction des cellules cibles, vous permettra de mettre en œuvre de manière productive l'idée de médicaments multifonctionnels antiallergiques qui pourraient écraser les corticostéroïdes de canneberge comme des médicaments présentant un profil de sécurité plus efficace.

Professeur LA Goryachkina
RMAPO, Moscou

Les antihistaminiques (AGP) sont utilisés depuis 60 ans dans le traitement des maladies allergiques suivantes:

  • rhinite allergique (saisonnière et annuelle)
  • conjonctivite allergique
  • affections cutanées allergiques (dermatite atopique, urticaire aiguë et chronique, angioedème, etc.)
  • réactions allergiques aux piqûres d'insectes
  • prévention des complications avec SIT, etc.

Les tentatives d'utilisation d'antihistaminiques récemment obtenus vont au-delà de ce qui est logiquement justifié, allant même jusqu'à discréditer les médicaments dont l'efficacité dans le traitement des symptômes histaminergiques est extrêmement élevée.

Les maladies allergiques, en particulier la rhinite allergique, l'asthme atopique, l'urticaire chronique idiopathique, la dermatite atopique, font partie des affections pathologiques les plus courantes chez l'homme. Bien que ces maladies ne menacent généralement pas la vie, elles peuvent néanmoins altérer de manière significative la qualité de vie des patients. Les maladies allergiques ont une pathogenèse similaire et peuvent en fait être considérées comme des manifestations locales d’une inflammation allergique systémique. L'histamine est l'un des principaux médiateurs des réactions allergiques. Les inhibiteurs de H constituent donc le moyen de choix dans le traitement des maladies allergiques, en particulier la rhinite et l'urticaire chronique.1récepteurs d'histamine.

http://studopedia.ru/11_101435_klassifikatsiya-antigistaminnih-sredstv.html

Les antihistaminiques modernes et leurs différences

L’homme a toujours été confronté au problème de l’allergie, mais son ampleur n’est devenue une préoccupation pour les médecins que de notre temps civilisé. Ce n'est pas surprenant: malgré le fait que le mécanisme d'une réaction allergique ait été révélé, ses causes restent complètement obscures. Bien sûr, la question était de savoir comment le traiter. Et parmi tous les médicaments utilisés dans le traitement des allergies, les antihistaminiques arrivent en tête.

Quelques mots sur le mécanisme des allergies

L'allergie est une réaction immunitaire pathologique au contact d'une substance étrangère. Le concept d'aliénation est très vague: nous ne mangeons pas d'individus de notre propre espèce. Théoriquement, le corps devrait vraiment lutter contre les agressions extérieures sous forme de bactéries, virus, poisons. Pour cela, il possède un système complet sous la forme de leucocytes, lymphocytes, produits en réponse à l'agression primaire d'anticorps, qui ne sont que cinq.

Dans des conditions idéales, ce système fonctionne correctement. Le tableau clinique des maladies infectieuses inflammatoires dans différentes parties du corps est le travail de notre immunité. Beaucoup de gens s'inquiètent de la fièvre, des démangeaisons, des expectorations, de l'enflure pendant la maladie, mais en fait, il est nécessaire de s'inquiéter quand ce n'est pas là. Et si c'est le cas, le corps se bat.

Le problème commence lorsque les anticorps commencent à montrer une activité pathologique liée aux noix sans danger de la bière ou à un bouquet odorant.

Même histamine

L'histamine est une substance biologiquement active qui est normalement l'un des régulateurs de la pression artérielle, de la lumière capillaire, de la sécrétion d'acide gastrique et d'autres fonctions importantes. Il est basé sur des granules, qui sont placés dans deux types de cellules:

  • mastocytes ou mastocytes situés dans le tissu conjonctif;
  • basophiles, l'un des types de leucocytes.

Il existe à la surface de ces cellules l'un des anticorps, l'IgE, qui est un composé de protéines et de glucides. Lorsqu'un agent étranger préalablement identifié pénètre dans l'organisme - un antigène - l'anticorps est lié chimiquement à celui-ci et les granules contenant de l'histamine et d'autres substances actives sont révélés.

Étant dans le sang, l'histamine n'agit pas de manière autonome. Il se lie aux organes et aux systèmes par l’intermédiaire de récepteurs à l’histamine, qui sont de trois types:

  • H1 - sont dans les muscles lisses des organes: intestins, bronches, estomac, vaisseaux sanguins et autres;
  • H2 - situé dans les cellules pariétales de la muqueuse gastrique, qui produisent de l'acide chlorhydrique;
  • H3 - existent à la surface des systèmes nerveux central et périphérique et remplissent la fonction de la barrière hémato-encéphalique.

Il existe également un quatrième type de récepteur, similaire au premier.

Lorsque l'histamine libérée commence son travail, les muscles lisses donnent les spasmes mêmes, grands et petits. D'ici douleur à l'estomac, crises d'asthme, ici et hypostases - les parois des vaisseaux deviennent perméables.

Le traitement des maladies allergiques repose sur le chevauchement de l'accès de l'histamine à ces récepteurs. À cette fin, des antihistaminiques sont produits, dont la liste sera présentée ci-dessous.

Médicaments antiallergiques

Du point de vue de la pharmacologie, un certain nombre d'expressions publicitaires et domestiques sont absurdes ou dénuées de sens. Parfois, vous pouvez entendre le concept de "médicaments anti-allergiques"; dans d'autres cas, les termes «antiallergique» et «antihistaminique» sont confondus, bien que la différence entre eux soit significative.

Le mot "antiallergénique" ou "antiallergénique" désigne la résistance à l’allergène, c’est-à-dire la substance qui a provoqué l’allergie. De ce point de vue, l'histamine est la meilleure solution pour ce concept. Vous pouvez bien entendu dire que nous parlons de l'élimination de l'allergène du corps. Mais pour cela, il existe d'autres moyens - entérosorbants, antidotes et, en général, tout ce qui est destiné à débarrasser le corps d'inutiles. Si vous le souhaitez, les antibiotiques peuvent être enregistrés ici.

En fait, dans le traitement des allergies utilisé une large gamme de médicaments, par exemple:

  • les entérosorbants;
  • l'adrénaline;
  • les glucocorticoïdes;
  • et oui, antihistaminiques.

La première aide à éliminer l’allergène du tractus gastro-intestinal afin qu’il cesse d’être absorbé par le sang. Dans certains cas, les médecins prescrivent des produits enzymatiques à ceux qui souffrent d’allergie alimentaire, ce qui aide. Le problème, c’est que lors d’une digestion normale, l’allergène ne puisse pas pénétrer dans le sang - tout ce qui nous arrive dans le tube digestif est décomposé en substances relativement simples.

Un fait intéressant est que la fonction de la vésicule biliaire et du pancréas commence à fonctionner à pleine capacité à mesure qu'ils mûrissent. Chez un enfant, l'activité de production d'enzymes est insuffisante, raison pour laquelle les enfants ne digèrent pas bien les champignons et souffrent souvent d'allergies alimentaires. Certaines personnes pensent qu'à l'âge adulte, leur «allergie est passée». Ce n'est pas le cas: si vous prenez une collation à base d'alcool, vous ne manquerez pas d'enzymes.

L'adrénaline contracte les vaisseaux périphériques et détend les muscles lisses, à cause de ce qu'elle est utilisée chez les asthmatiques. Son action ne bloque pas le travail de l'histamine et soulage les symptômes causés par ce travail. Dans certains cas, il exerce même sa fonction directe: ainsi, si un choc anaphylactique sur le cœur d'une personne cesse (ce qui se produit), l'adrénaline contribue à son déclenchement.

Parmi les moyens d’aide d’urgence en cas de réaction allergique, on utilise la prednisone ou d’autres glucocorticoïdes. Ils réduisent la perméabilité des petits vaisseaux sanguins et ont un effet immunosuppresseur, c’est-à-dire qu’ils réduisent le nombre de cellules immunitaires dans le sang. Ce médicament est-il antiallergique? Oui Mais antihistaminique - non.

Les antihistaminiques et leurs générations

Dans divers documents promotionnels, vous pouvez trouver des expressions telles que «antihistaminiques de 4e génération»; une liste est appliquée. Le principe selon lequel ces médicaments sont disposés de génération en génération n’est pas tout à fait clair. Si par sédation ou manque de celui-ci, il n'y a que deux générations. Mais dans certaines éditions, ils peuvent être trouvés et cinq.

Très probablement, la génération signifie les médicaments nouvellement créés. C’est le seul moyen d’expliquer les étranges listes de médicaments antihistaminiques de la nouvelle génération, qui peuvent inclure une autre marque de commerce cachée sous un bon vieux Suprastin.

En termes de chimie et de pharmacocinétique, on peut compter trois générations:

  • les bloqueurs de tous les récepteurs antihistaminiques;
  • H1 bloquants;
  • métabolites (produits de réaction chimique) en second.

Il est nécessaire de comprendre en quoi elles diffèrent.

Première génération

Ceux-ci incluent des médicaments qui provoquent une réaction indésirable - la sédation. Ils ne sont pas recommandés pour ceux qui conduisent, et en général, ils veulent dormir. Cela s'explique par le fait qu'ils agissaient sur tous les récepteurs de manière consécutive et qu'ils devaient le faire - uniquement sur le premier type. À la suite de leur action, la barrière hémato-encéphalique était perturbée et le patient somnolait. Voici un tableau qui donne une représentation visuelle de ce que sont ces drogues.

http://chebo.pro/zdorove/sovremennye-antigistaminnye-preparaty-i-ih-otlichiya.html
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